Anti-inflamatório produzido pela USP alivia dores em cães com artrose
A formulação do medicamento é líquida
Pesquisadoras da Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF) da USP desenvolveram um nova formulação anti-inflamatória para o tratamento de cães com osteoartrite, doença crônica que afeta a mobilidade e a qualidade de vida de animais idosos.
A inovação utiliza nanocristais de firocoxibe, princípio ativo já usado em medicamentos veterinários. Em testes com cães da raça beagle, a nova formulação oral líquida dobrou a concentração do firocoxibe no sangue dos animais em comparação aos medicamentos convencionais. Um pedido de patente foi recentemente registrado pela Agência USP de Inovação (Auspin) no Instituto Nacional da Propriedade Industrial (Inpi).
A formulação líquida desenvolvida é mais fácil de ser administrada em pets. Além disso, os comprimidos mastigáveis disponíveis no mercado apresentam baixa solubilidade em água, o que limita sua absorção e biodisponibilidade (quantidade que é efetivamente aproveitada para efeitos terapêuticos) no organismo.
A autora da pesquisa diz que a nanotecnologia possibilita a produção de nanopartículas ou nanocristais de princípios ativos, o que permite modificar as propriedades físicas e químicas das substâncias e maior controle sobre as características dos medicamentos.
"Em fármacos convencionais, por exemplo, a divisão das partículas é em torno de 20 a 30 micrômetros (μm), já quando é feito o processo de moagem de alta energia da substância ativa há uma redução de partículas entre 250 a 270 nanômetros (nm). O medicamento nanoestruturado resultou em partículas com tamanhos de 200 nanômetros", explicou Luiza de Oliveira Macedo.
Formulação líquida
Luiza Macedo conta que a ideia para o desenvolvimento da fórmula surgiu de uma demanda do mercado veterinário por uma versão líquida do firocoxibe, até então disponível como comprimidos mastigáveis. Ela explicou que os remédios líquidos facilitam sua administração, já que as doses podem ser ajustadas de acordo com o peso do animal, sem a necessidade de dividir comprimidos.
Após uma revisão científica em que se constatou que os nanocristais seriam uma das estratégias mais promissoras na inovação farmacêutica, a pesquisadora iniciou a fase prática de ensaios em laboratório. Durante o processo de moagem de alta energia, o fármaco firocoxibe foi disperso em um meio líquido com estabilizantes poliméricos e submetido ao impacto de esferas de zircônia em rápida rotação para promover a fragmentação das partículas maiores. Ao final, as esferas foram removidas da suspensão e o nanocristal do fármaco estava pronto para ser usado em formulações líquidas, cápsulas e géis.
A formulação líquida desenvolvida é mais fácil de ser administrada em pets. Além disso, os comprimidos mastigáveis disponíveis no mercado apresentam baixa solubilidade em água, o que limita sua absorção e biodisponibilidade (quantidade que é efetivamente aproveitada para efeitos terapêuticos) no organismo.
A autora da pesquisa diz que a nanotecnologia possibilita a produção de nanopartículas ou nanocristais de princípios ativos, o que permite modificar as propriedades físicas e químicas das substâncias e maior controle sobre as características dos medicamentos.
"Em fármacos convencionais, por exemplo, a divisão das partículas é em torno de 20 a 30 micrômetros (μm), já quando é feito o processo de moagem de alta energia da substância ativa há uma redução de partículas entre 250 a 270 nanômetros (nm). O medicamento nanoestruturado resultou em partículas com tamanhos de 200 nanômetros", explicou Luiza de Oliveira Macedo.
Formulação líquida
Luiza Macedo conta que a ideia para o desenvolvimento da fórmula surgiu de uma demanda do mercado veterinário por uma versão líquida do firocoxibe, até então disponível como comprimidos mastigáveis. Ela explicou que os remédios líquidos facilitam sua administração, já que as doses podem ser ajustadas de acordo com o peso do animal, sem a necessidade de dividir comprimidos.
Após uma revisão científica em que se constatou que os nanocristais seriam uma das estratégias mais promissoras na inovação farmacêutica, a pesquisadora iniciou a fase prática de ensaios em laboratório. Durante o processo de moagem de alta energia, o fármaco firocoxibe foi disperso em um meio líquido com estabilizantes poliméricos e submetido ao impacto de esferas de zircônia em rápida rotação para promover a fragmentação das partículas maiores. Ao final, as esferas foram removidas da suspensão e o nanocristal do fármaco estava pronto para ser usado em formulações líquidas, cápsulas e géis.
Próximas etapas
Embora a patente já tenha sido depositada, o processo envolve testes rigorosos e pode levar anos até que o produto esteja disponível comercialmente.
Embora a patente já tenha sido depositada, o processo envolve testes rigorosos e pode levar anos até que o produto esteja disponível comercialmente.
O desafio agora passa a ser reproduzir a formulação em escala comercial, com segurança e qualidade uniformes em cada lote. Para isso, será necessário seguir normas internacionais de boas práticas de fabricação, com controle rigoroso de qualidade, rastreabilidade das matérias-primas e padronização de todas as etapas do processo produtivo.
A pesquisadora informou ainda que uma indústria veterinária já demonstrou interesse em dar continuidade ao desenvolvimento industrial de um medicamento voltado para cães idosos que sofrem com osteoartrite.